全球觀點：有關新冠特效藥3CL蛋白酶抑制劑，你應該知道這些

【資料圖】

如果關注抗新冠病毒特效藥，就一定會知道“3CL蛋白酶抑制劑”這一名詞，它是目前新冠藥物開發的熱門靶點之一。已經獲批上市的先聲藥業先諾欣（先諾特韋片/利托那韋片）、正在進行三期臨床研究的廣生中霖泰中定泰中定?（泰阿特韋GST-HG171片聯合利托那韋片）等，都屬于3CL蛋白酶抑制劑。

3CL蛋白酶，新冠病毒自我復制的“必須品”

3CL蛋白酶是新冠病毒復制過程中不可或缺的蛋白水解酶，它可以通過促進抗氧化蛋白GPx1的分解，降低其附近的抗氧化活性，促進自身形成聚集體和提高自身蛋白酶活性，進而最終實現病毒復制和轉錄的水平的提高。

3CL蛋白酶抑制劑，“斬斷”新冠病毒自我復制的鏈條

3CL蛋白酶靶點在冠狀病毒中較為保守，是冠狀病毒子代基因剪切所必須的主蛋白酶，抑制了3CL蛋白酶的活性，會導致蛋白前體不能被切割并參與組裝形成成熟的病毒體，干擾病毒復制過程，從而阻斷病毒的自我復制。由于人體內不存在與3CL蛋白酶同源的蛋白酶，這也使得3CL蛋白酶抑制劑會安全性較高。

國內藥企已加快3CL蛋白酶抑制劑的研發

正是看中了3CL蛋白酶抑制劑高效、光譜、安全的特點，國內已經有很多藥企開始了有關此類藥物的研發，比如廣生中霖、歌禮制藥、翰森制藥等。

不過就目前的研發進展來看，廣生中霖的速度更快，已獲得國家藥監局及相關合作研發醫院倫理委員會審查通過，進入Ⅱ/Ⅲ期關鍵性注冊臨床階段，當下正在廣州、北京、上海、吉林、河北、江蘇、湖北、湖南、江西、海南等全國30多家主要醫療機構開展隨機、雙盲、安慰劑對照臨床研究。

關鍵詞： 蛋白酶抑制劑 自我復制 冠狀病毒

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